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当GPCR和离子通道配体筛选遇上FLIPR——中国药科大学天然药物活性组分与药效国家重点实验室

近年来随着生物制药的蓬勃发展,尤其是如火如荼的单克隆抗体开发,给我们展示了一番药物研发的盛世!

在如此耀目迷眼的繁华盛景之中,化学药/天然药物的研发、筛选和应用任然是其中灿烂的一只烟花,在全球在研药物整体中的比例占据约65%以上。

 

同时,由于G蛋白偶联受体(GPCR)和离子通道分布广泛,与多个系统、多种疾病的发生、发展和调控等机制相关,是公认的其中两个重要药物开发靶标,占据了超过50%的市场份额。并且两者都具有与化合物结合受信号变化过程迅速的特点,这就决定了检测仪器必须可以实现化合物添加等溶液处理体系与信号检测体系可以同步运行,准确、可靠地真实反应出信号的动力学变化过程。

 

 

那么针对如此重要的靶标,我们怎么更有效、更快捷地去进行新药的开发和筛选呢?

 

Duang Molecular Devices高大上的“神器”之一:FLIPR高通量实时荧光检测分析系统闪亮登场——

FLIPRtetra Aequorin no BG.jpg

FLIPR具有实时加样,同步检测的特点,可以快速捕捉钙流和膜电位变化等信号,结合精确的加样控制模块和灵敏的光学检测模块,是GPCR、离子通道等化学药/天然药物的开发和高通量筛选的不二之选

 


 

那么FLIPR可以给老师们的科研实验提供什么样的帮助呢?本期特别为大家介绍一位FLIPR系统高端用户:

 

中国药科大学天然药物活性组分与药效国家重点实验室的曹征宇教授

 

 

曹征宇 博士 教授 博士生导师


曹老师.jpg

现任中国药科大学中药学院教授。先后参与多项NIH资助项目,主持国家自然科学基金面上项目(81473539)、江苏省面上项目(BK20141357),作为Co-Investigator承担NIH/NINDS关于抗癫痫药物研究项目(课题总资助$1,700万,1U54NS079202),2015年获得江苏省“双创人

才”,“双创团队”项目的支持。参与十三五规划重大新药创制。已在国际著名杂志发表50余篇研究论文。常年审理来自JPET, Toxicological Sciences,NeuroToxicology等杂志的稿件。

 

曹博士课题组的主要研究方向集中于:

 

1,离子通道在神经系统疾病发生,发展中的作用;

2,新型离子通道配体的发现以及在疼痛及癫痫中的治疗作用。


在FLIPR的陪伴下,曹博士课题组已发表了很多代表性研究论文,以下展示部分

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